5-Фторурацил (5-Фторурацил Эбеве) – противоопухолевый (цитостатический) препарат. Противоопухолевая активность обусловлена превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, их действие приводит к дефициту тимидина и ингибированию синтеза ДНК и к нарушению процессинга РНК и синтеза белка. Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг, печень и др.) и жидкостям организма (спинномозговая, внеклеточная). Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Катаболическое расщепление происходит преимущественно в печени. При внутривенном введении период полувыведения фторурацила из плазмы составляет примерно 16 минут (в диапазоне 8 – 20 минут), зависит от вводимой дозы. Выводится через дыхательные пути и почками. Очень небольшое количество фторурацила может выделяться с желчью. Обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью.
5-Фторурацил применяют при лечении злокачественных опухолей молочной железы, желудка, поджелудочной железы, прямой кишки и других отделов толстого кишечника, рака мочевого пузыря, предстательной железы, яичника, шейки матки, печени, злокачественных опухолей головы и шеи. 5-Фторурацил противопоказан при повышенной чувствительности, терминальных стадиях заболевания, кахексии, аплазии костного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, выраженной функциональной недостаточности печени и почек, тяжелых системных инфекциях (или угрозах их развития), беременности и лактации.
Применение фторурацила должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии, больные должны находиться в условиях стационара. Состав и форма выпуска: 1 мл раствора для внутрисосудистого и внутриполостного введения содержит фторурацила 50 мг; во флаконах по 5, 10, 20 и 100 мл, в коробке 1 флакон, и в ампулах по 5 мл, в коробке 5 ампул.